Ionotropic受体

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一个受体是与配体结合并产生效果的生物分子。人体中存在许多类型的受体。一些受体与酶结合。其他人自己是酶。一些受体与一些GTP偶联蛋白质相关联。

所有这些受体都需要一些第二个使者进行回应。在所有这些受体中,都是一种特殊类型的受体,不需要任何第二个信使系统。它们是离子耐受者。

Ionotropic受体与一些离子通道联接。当它们结合配体时,激活受体导致构象变化,使离子通道打开。换句话说,它们是配体门控离子通道。配体的结合导致离子通道的开口。

在本文中,我们将讨论离子激素受体的一般结构。我们还将讨论身体,其位置和临床意义的一些重要类型的离子耐受性,以及它们在体内的作用。我们将讨论影响不同离子耐受性的药物及其临床意义。

一般结构

离子耐受者跨膜蛋白通常称为配体门通道。这些是离子通道,允许离子扩散在浓度梯度下。通过与受体结合的一些配体促进该扩散并打开离子通道。

这些受体通常由一个以上的亚基组成。配体与一个或多个亚基结合,导致构象变化,打开离子通道。因此,离子沿着浓度梯度进出细胞。

现在
我们将讨论身体中存在的一些重要的离子受体。

烟碱乙酰胆碱受体

这些是存在的离子耐受性受体神经肌肉接头.它们由五个亚基以桶周围排列的五个亚基组成。这些是两个α,一个β,一个ɛ和一个δ亚基。乙酰胆碱结合α亚基之一,其增加了其他α亚基的亲和力。

当两个α亚基被乙酰胆碱占据时,它导致构象变化导致离子通道的开口。这些离子通道允许钠和钾离子扩散下来浓度梯度.因此,它们称为阳离子渠道。

位置

他们
是否存在于肌膜的连接后褶皱,神经肌肉的一部分
交界处。

功能

它们引起了骨骼肌.它们允许神经脉冲从电动机神经元传递给骨骼肌纤维。

毒品

的活动烟碱受体受到胆碱能药物和神经肌肉阻滞剂的影响。


胆碱能药物通过增加剂量来增强活性
乙酰胆碱可用来激活受体。这些包括直接的
药物如甲素和间接作用药,如神经气体。

神经肌肉阻滞剂,顾名思义,阻断这些受体的活动。它们通过拮抗受体或通过引起增加的去极化和A1块来进行。

临床意义

重症肌无力是与烟碱受体相关的重要临床病症。它是一种自身免疫性疾病,其中抗体形成抗烟碱受体。它导致广泛的肌肉弱点,最严重影响眼睛和咽部的肌肉。

GABA受体

这些是CNS中存在的重要离子耐受性。它们是CNS中的主要抑制因子。它们由五个亚基组成。绑定GABA的神经递质到其中一个亚基导致离子通道的开口。基于离子特异性,这些受体分为两种类型。这些是gaba.一个和GABAB受体。

伽马氨基丁酸一个受体

伽马氨基丁酸一个
受体与CL相关联-频道。当一个氨基丁酸分子
结合到这个受体上,它会导致Cl的打开-频道。
作为cl的浓度-细胞外离子更高
液体,cl-离子在电池内部流动减小膜
潜力,从而导致超极化。

伽马氨基丁酸B受体

虽然
这些受体引起钾离子的开放+渠道,加巴B受体与之相关
G-蛋白质不是纯离子孔受体。

位置

这些
受体存在于大脑内的神经元上。

功能

这些
是大脑中存在的主要抑制因子。激活这些
受体会降低神经元烧制。他们在镇静中发挥着重要作用
人,诱导睡眠和缓解焦虑。

毒品

大部分的CNS抑郁症通过GABA受体发挥作用。这些药物中的大多数增强了GABA对这些受体的作用。

巴比妥酸盐如西巴比妥、苯巴比妥等作用于GABA一个受体,增加开放Cl的持续时间-通道。

苯二氮卓类,
用于缓解焦虑和失眠,也对GABA起作用一个受体和
增加Cl的开启频率-频道。

酒精
也在GABA上增强GABA一个受体。

谷氨酸受体

这些都是兴奋性神经递质存在于CNS中。它们由四个亚基组成。每个亚基进一步由三个域组成;氨基末端结构域,配体结合结构域和跨膜结构域。

氨基终端域对受体的结构稳定性很重要。配体结合域,顾名思义,与配体或谷氨酸神经递质结合。这两个区域都是细胞外区域。第三个是形成离子通道的跨膜结构域。所有这四个亚基合在一起形成了四聚体。

随着配体结合域是每个亚基的一部分,只有其中两个区域需要被谷氨酸神经递质占据,以打开离子通道。

离子通道,打开时,允许将钙离子进入细胞。该细胞内的正离子的这种扩散导致去极化导致动作电位。这就是谷氨酸受体是兴奋受体的原因。

根据
在它们结合的激动剂类型上,谷氨酸受体有两种类型,AMPA
受体和NMDA受体。

功能


谷氨酸受体是大脑中最常见的受体。他们
是CNS的主要兴奋受体。NMDA型受体也是
负责调节突触可塑性和记忆。

毒品

表演的药物谷氨酸受体可以分为两类,激动剂和拮抗剂。

激动剂


APMA和NMDA受体的激动剂是不同的。


APMA的激动剂包括谷氨酸,AMPA,5-氟尿嘧啶,Domico酸和
使君子氨酸等。

NMDA受体的激动剂包括谷氨酸,D-环丝氨酸,甘氨酸和喹啉等。

拮抗剂


两种类型受体的拮抗剂也不同。


NMDA的拮抗剂包括氯胺酮,PCP,曲马多,鸡蛋酸等。


AMPA受体的拮抗剂有Kynurenic acid, Perampanel等。

血清素5 -3.受体

这些是唯一的5 -羟色胺受体ionotropic存在于化学感受器触发区。与内源性血清素结合,导致离子通道打开。这些离子通道可以渗透钠、钾和钙离子。


这些通道的激活会启动去极化的过程
产生动作潜力。由此产生的效果是CTZ的激活
神经元和呕吐发生。

功能

这些
受体触发呕吐过程。

毒品


临床显着的药物是血清素5-HT3.选择性拮抗剂。这些包括ondansetron,
格拉斯特朗和其他“套子”药物。这些是重要的抗催吐药物。

临床意义

这些药物的拮抗剂用作止吐药
药物。它们通常用于预防化疗和放疗后的呕吐
药物治疗。

ATP门控受体

这些也被称为P2x受体.它们由形成离子通道的两个跨膜域和一个胞外域组成。胞外区域作为配体结合区域。

ATP对该域的结合导致离子通道的开度。这些离子通道允许在电池内进入钙通道。结果,发生去极化,并且产生动作电位。

功能

ATP或P2X受体执行几个重要的功能。这些包括:

  • 调节心脏节律
    心率
  • 调节血管张力
  • 血小板聚集
  • 输精管的收缩
    射精
  • 膀胱收缩
    排尿
  • 凋亡

结论/摘要

Ionotropic受体实际上是配体门控通道。它们是唯一不需要第二个信使并显示立即影响的受体。这些受体的影响是即时的,非常短暂。

根据它们的子单元和位置,它们允许
不同的离子扩散浓度梯度。他们可能是
兴奋剂或抑制剂受体。

重要的离子耐受性是以下。

烟碱受体:它们存在于神经肌肉交界处。它们是负责骨骼肌收缩的兴奋性受体。

GABA受体:它们是中枢神经系统中最常见的抑制性受体。它们负责镇静、睡眠和麻醉。

谷氨酸受体:它们是CNS中最丰富的兴奋受体。

5-HT.3.受体:这些是ICOOTROPIC
血清素受体存在于化学感受器触发区中。他们是
会引起呕吐。

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