拮抗剂

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一个拮抗剂是一种避免或抑制生物反应的一种配体或药物。结合受体后,它不会激活。

相反,它倾向于阻断特定的受体。有时,它们也被称为阻滞剂,例如α-封锁器或β-阻滞剂。

在本文中,我们将讨论不同类型的敌人和他们如何工作的机制。我们还将详细讨论特定的拮抗剂,其具有神经内科具有特殊重要性。

类型

拮抗剂可以根据他们用于拮抗特定的生物反应的机制分为不同类别。它们也可以分类de [结束受体的类型。

在这里,我们将讨论不同类型的拮抗剂
取决于他们的行动机制。

化学拮抗剂

它是一种与药物或配体结合并使其无效的拮抗剂。一种化学拮抗剂通过引起它所结合的配体的某些化学变化来做到这一点。

拮抗剂与激动剂结合并形成不执行任何功能的非活动复合物。

例如,protamine硫酸盐是一种带正电荷的药物。静脉注射时,它与肝素结合;一种带负电荷的药物,形成一种不活跃的复合物。因此,肝素不能发挥其功能。

生理拮抗剂

这是一种拮抗剂与单独的受体结合并鉴定激动剂的效果。如果它们与两种不同的受体结合并产生相反的效果,则两种药物将是彼此的生理拮抗剂。

例如,胰岛素和胰高血糖素是生理的
彼此敌对。它们都与两种不同的受体结合,但是
它们中的每一个产生的效果彼此相反。胰岛素
胰高血糖素增加它,减少血糖水平。

药理拮抗物

药理拮抗剂与激动剂结合在同一受体上。它占据受体的结合位点,阻止激动剂与受体的结合。通过这种方式,它阻止了受体的激活。这些药物包括受体阻滞剂,如α -阻滞剂、β -阻滞剂等。

取决于他们的效果是否可以
反击与否,药理拮抗剂进一步分为两种
类型:

可逆的或竞争对手

它是一种药理拮抗剂
可以通过增加激动剂的浓度来对抗效果。

例如,Prazosin是一种可逆的拮抗剂
α-1受体。

不可逆转或非竞争性拮抗剂

它是一种药理拮抗剂
作用不能通过增加激动剂的浓度来抵消。

例如,酚苄明是一种不可逆的拮抗剂的α受体。

变构拮抗剂

它是一种与受体结合的拮抗剂,但与真正激动剂的结合位点相比不同。绑定颠覆拮抗剂诱导受体的变化。

这种类型的拮抗剂甚至可以防止受体的激活甚至在搅拌器的结合后。它们还可以以这样的方式改变结合位点的形状,即它不再与激动剂结合。

身体拮抗剂

它是一种基于的拮抗剂
药物的物理性质。它能与激动剂结合并预防激动剂的发生
行动。

例如,在毒药的情况下使用木炭时
摄入,如生物碱毒物;它充当了物理拮抗剂。它有
吸收毒药的能力。通过这种方式,它可以防止毒药
进入血液,从而对抗它。

反向激动剂

虽然听起来更像是激动剂,但反向激动剂是一种特殊类型的敌人。一个反向激动剂与激动剂结合在同一受体上。然而,代替增加受体的活性,反向激动剂减少。


当受体有一些内在活动时,激动剂才有效。在这种情况下,
激动剂的结合增加了受体的内在活性
而反向激动剂的结合则会降低它。

加布一种受体有内在的活动。加布的激动剂一种受体包括Muscimol,而某些β-蛋白酶充当加巴的逆激动剂一种受体。

拮抗剂在中枢神经系统中很重要

在这一节中,我们将讨论一些在中枢神经系统

多巴胺拮抗剂

多巴胺拮抗剂阻断多巴胺的作用。它们在诸如精神分裂症,双相障碍和精神病等几种抗精神病疾病中具有深刻的重要性。它们也用于非精神病疾病,如外翻低血压,呕吐和恶心。

多巴胺
拮抗剂可以分为两种类型;

D1受体阻滞剂

他们阻止了D1样受体。它们包括D1和D5受体。这些是与G耦合的刺激受体S.蛋白质。

它们存在于黑质和基底神经节的直接通路中。肾动脉、肠系膜动脉和脾动脉呈外周分布。

D2受阻者

它们阻断包括D2,D3和D4受体的D2等受体。这些是偶联的抑制受体G一世蛋白质

它们存在于突触前和突触后神经元,纹状体,基础神经节间接途径。外围,它们存在于肾脏,肾上腺皮质和动脉中。

大多数
多巴胺拮抗剂是非特异性的。它们可以阻断d1样的和
D2-like受体。

使用

多巴胺
拮抗剂也称为典型的抗精神病药物。它们被用来
不同的精神病条件,如:

  • 精神分裂症
  • 躁狂
  • 躁郁症
  • 严重的精神病

他们
也用于不同的非精神病疾病,比如

  • 呕吐
  • 恶心
  • 高幂障碍
  • 高血压

毒品

多巴胺
拮抗剂包括药物,如氟哌啶醇,氯丙嗪,氟苯嗪,
等等。

血清素拮抗剂

当名称表示时,它们会阻止激活血清素受体。血清素拮抗剂在许多精神疾病中具有深远的应用,例如抑郁症,焦虑,失眠等。

不同的
体内血清素受体的类型存在于体内。但是,关于
大脑,5ht2是最重要的。


5ht.2受体广泛分布于皮层、基底神经节、
肢体系统和大脑的其他区域。它们是G蛋白耦合
受体与G问:蛋白质。这些是刺激性的
受体。它们与大脑中的神经元活动增加相关。

使用

这些
药物被称为新型或非典型抗精神病药物。例如多巴胺
拮抗剂,它们被用于诸如;

  • 精神分裂症
  • 躁狂
  • 躁郁症
  • 严重的精神病

这些
与多巴胺拮抗剂相比,药物的副作用较小。

毒品

血清仁
5ht.2受体拮抗剂包括氯氮平,奥氮藻,
硫唑酮,硫代唑等

拮抗剂在ans中重要


本节,我们将讨论在自主神经中很重要的拮抗剂
神经系统

肌肉蛋白拮抗剂

毒蕈碱的受体拮抗剂与乙酰胆碱受体结合并防止活化。由于乙酰胆碱是副交感神经系统的主要神经递质,这些拮抗剂可以成功地阻断整个副交感神经激活。

那里
是三种类型的毒蕈碱受体;

  1. M1受体,脑内存在的兴奋受体
  2. M2受体,心脏存在的抑制受体
  3. M3受体,兴奋性受体呈现平滑的肌肉,腺体,眼睛等。

所有
这些受体是G蛋白偶联受体。m1和m3是g问:- 绕组
虽然m2是g一世耦合的受体。

所有
毒蕈碱拮抗剂在性质上是非特异性的,并阻断所有类型的
受体。

使用

穆斯卡林
拮抗剂找到许多用途。这些包括以下内容;

  • ACHE抑制剂的管理过量
  • 眼科(瞳孔扩张)
  • 哮喘和COPD
  • 晕动病
  • Overreactive膀胱
  • 抗痉挛
  • 止泻的

毒品


此类药物包括阿托品,苯并统计学,妇女普罗基,汽油胺,
等等。

尼古丁受体拮抗剂

这些
拮抗剂阻断了神经节现象的烟碱受体的激活
骨骼肌。因此,它们进一步分为两种类型;

神经节受阻者

这些拮抗剂阻止了烟碱受体存在于Ganglia。因此,它们能够阻止同情的和副交感神经烧制。这是因为这两个系统的神经节有烟碱受体。

他们减少了主要的自主语调。在动脉瘤,venules和汗腺的情况下,它们阻断了交感神经;在其他器官中,它们阻止了副交感神经。


重要的神经节障碍物包括六甲基和咪酰胺。

神经肌肉阻断药物

它们阻断了n的烟碱受体Euroomuscular Junction.。它们用作骨骼肌松弛剂。这些包括杂核,atracurium等。

α受体拮抗剂

这些
药物阻断α受体的激活。

他们
根据它们所阻断的α受体类型进一步分类。

Alpha-1阻拦者

他们
阻断α-1受体中存在的受体,Visules,眼睛,膀胱等。
这些包括普拉索辛,杜鹃花素等。

这些
药物用于:

  • 高血压
  • 尿潴留
  • 尖锐的眼睛
  • 心血管障碍

α2受体阻滞剂

他们
阻断突触前神经末梢的α -2受体。这些
包括甲基 - 多帕和克隆汀等药物。

他们
用于高血压,特别是用于高血压的管理
怀孕。

β受体拮抗剂

他们
阻断β -2受体。他们有两种类型;

  1. CardioCelective,它们只阻止了心脏中存在的β-1受体。
  2. 非心肌选择性,它们是非选择性的阻断β-1和β2受体。

这些
药物包括ESMOLOL,ATONOLOL,丙醇等。

他们
用于心绞痛,心肌梗塞,心力衰竭,哮喘等。

结论/摘要

一个拮抗剂是一种药物或配体,倾向于停止或妨碍生物反应。它们产生与激动剂相反的效果。

他们
取决于它们的行动机制不同。

这些包括;

  • 物理拮抗剂
  • 化学拮抗剂
  • 生理拮抗剂
  • 药理拮抗剂
  • 颠覆拮抗剂

一个
逆激动剂是一种特殊类型的拮抗剂,减少内在的
受体的活动。

拮抗剂
发现在中枢神经系统和ANS中有重要的应用。


重要的CNS拮抗剂包括多巴胺拮抗剂和血清素
拮抗剂。


重要的ANS拮抗剂包括毒蕈碱拮抗剂、烟碱拮抗剂
拮抗剂,α-封锁仪和β-阻滞剂。

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